THÀNH PHẦN
Allopurinol 100 mg
Tá dược: Laotose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K30, natri lauryl sulfat, magnesi stearat
Số đăng ký
VD-32195-19
CHỈ ĐỊNH
Điều trị lâu dài tăng acid uric máu do viêm khớp gút mạn tính.
Bệnh sỏi thận do acid uric (kèm hoặc không kèm theo viêm khớp do gút).
Điều trị sỏi calci oxalat tái phát ở nam có bài tiết urat trong nước tiểu trên 800 mg/ngày và 750 mg/ngày.
Tăng acid uric máu khi dùng hóa trị liệu điều trị ung thư trong bệnh bạch cầu, lympho, u đặc ác tính.
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
Cách dùng
Allopurinol dùng đường uống, nên dùng thuốc sau bữa ăn. Thuốc được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn. Nếu liều hằng ngày trên 300 mg phải chia nhiều lần để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày. Duy trì uống đủ nước để phòng ngừa lắng đọng xanthin ở thận.
Liều dùng
Người lớn:
- Bệnh gút: Liều khởi đầu 100 mg/ngày, uống sau khi ăn, tăng dần sau mỗi tuần thêm 100 mg, đến khi nồng độ urat trong huyết thanh giảm xuống 0,36 mmol/lít (6 mg/100 ml) hoặc thấp hơn hoặc cho tới khi đạt tới liều tối đa khuyến cáo 800 mg.
Liều thường dùng ở người lớn trong trường hợp bệnh nhẹ là 200 - 300 mg/ngày, gút có sạn urat (tophi) trung bình là 400 - 600 mg/ngày.
Liều đến 300 mg uống một lần trong ngày, liều trên 300 mg phải chia nhiều lần để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày. Liều duy trì trung bình ở người lớn là 300 mg/ngày và liểu tối thiểu có tác dụng là 100 - 200 mg/ngày. Phải dùng allopurinol liên tục, ngừng thuốc có thể dẫn đến tăng nồng độ urat huyết thanh.
Tăng acid uric máu do hóa trị liệu ung thư: Phòng bệnh thận cấp do acid uric khi dùng hóa trị liệu điểu trị một số bệnh ung thư, người lớn dùng allopurinol 600 - 800 mg/ngày, trong 2 - 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị ung thư. Trong tăng acid uric máu thứ phát do ung thư hoặc hoá trị liệu ung thư, liều duy trì allopurinol tương tự liều dùng trong bệnh gút.
- Sỏi thận và calci oxalat tái phát: Ö bệnh nhân có tăng acid urie niệu: Liều khởi đầu là 200 - 300 mg/ngày, điều chỉnh liều tăng hoặc giảm dựa vào sự kiểm soát acid uric niệu/24 giờ.
Trẻ em:Trẻ em < 15 tuổi: 10 - 20 mg/kg/ngày, tối đa 400 mg/ngày.
Sử dụng allopurinol ở trẻ em chủ yếu là trong tăng acid uric máu do hóa trị liệu ung thư hoặc rối loạn enzym, hội chứng Lesch - Nyhan (hội chứng rối loạn chuyển hóa purin).
Người suy thận: Phải giảm liều allopurinol theo độ thanh thải creatinin.
Liêu khởi đầu: Clcr: 10 - 20 ml/phút: 200 mg/ngày; Clcr< 10 ml/phút: Không quá 100 mg/ngày. Bệnh nhân suy thận nặng: 100 mg/ngày hoặc mỗi lần 300 mg x 2 lắn/ngày (có thể dùng liều thấp hơn và/hoặc khoảng cách liều dài hơn).
Liều duy trì:
Độ thanh thải creatinin (ml/phút) Liều dùng
0 100 mg mỗi 3 ngày
10 100 mg mỗi 2 ngày
20 100 mg mỗi ngày
40 150 mg mỗi ngày
60 200 mg mỗi ngày
80 250 mg mỗi ngày
Người cao tuổi:Trong trường hợp không có dữ liệu cụ thể, khuyến cáo nên sử dụng liều thấp nhất có thể đủ để làm giảm sản xuất urat (xem Liều dùng - Người suy thận và Thận trọng).
Người suy gan:Khuyến cáo nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan. Nên xét nghiệm chức năng gan định kỳ trong giai đoạn đầu điều trị.
Điều trị các bệnh có mức utat cao (có khối u, hội chứng Leseh-Nyhan):Điều quan trọng là phải đảm bảo bổ sung nước đây đủ để duy trì lợi tiểu tối ưu và kiểm hóa nước tiểu để tăng độ hòa tan urat/ acid uricb trong nước tiểu. Nên sử dụng allopurinol liều thấp hơn liều được khuyến cáo.
Nếu nồng độ urat ở thận hoặc các do các bệnh khác đã làm tổn thương thận, nên sử dụng liều theo mức độ thanh thải creatinin ở người suy thận. Điều này có thể làm giảm nguy cơ lắng đọng xanthin và/hoặc allopurinol làm nghiêm trọng thêm mức độ bệnh trên lâm sàng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với allopurinol hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
TÁC DỤNG PHỤ
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của allopurinol là nổi ban trên da (dát sần, ngứa, thỉnh thoảng là ban xuất huyết). Các phản ứng mẫn cảm trầm trọng hơn có thể xảy ra bao gồm ban tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Vì vậy phải ngừng allopurinol ngay lập tức nếu ban xảy ra.
Thường gặp: Các phản ứng ngoài da: Ban, dát sần, ngứa, viêm da tróc vẩy, mày đay, ban đỏ, eczema, xuất huyết.
Ít gặp: Gan: Tăng phosphatase kiểm, AST, ALT, gan to có hổi phục, viêm gan, suy gan, tăng bilirubin máu, vàng da.
Hiếm gặp: Phản úng quá mẫn nặng, sốt, khó chịu, phù da, rụng tóc, chảy máu cam.Máu: Giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, xuất huyết, thiếu máu tan máu.Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, rối loạn vị giác, khó tiêu, phù lưỡi, viêm dạ dày.Xương khớp: Đau khớp.Mắt: Đục thủy tinh thể, rối loạn thị giác, viêm dây thần kinh thị giác.Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên, viêm dây thần kinh, dị cảm, đau đầu, động kinh, trầm cảm, lẫn lộn, mất ngủ, suy nhược.Nội tiết: Chứng vú to ở nam.Tim mạch: Tăng huyết áp.Tiết niệu: Suy thận.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các thuốc có thể làm tăng nồng độ acid uric như aspirin và các salicylat, có thể làm giảm tác dụng của allopurinol, tránh dùng khi có tăng acid uric máu và gút
Dùng allopurinol cùng các thuốc làm tăng nồng độ urat trong huyết thanh như một số thuốc lợi niệu, pyrazinamid, diazoxid, rượu và mecamylamin có thể phải tăng liều allopurinol.