AGIHISTINE 24

THÀNH PHẦN
Betahistin dihydrochlorid: 24 mg.
Số đăng ký
VD-32774-19
CÔNG DỤNG
Chỉ định
Thuốc được chỉ định trong điều trị hội chứng Ménière, các triệu chứng có thể bao gồm chóng mặt, ù tai, giảm thính lực và buồn nôn. Ngoài ra, nó cũng được bác sĩ khuyên dùng trong điều trị triệu chứng chóng mặt do tiền đình.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Hệ thần kinh: Thuốc khác về hệ thần kinh – Thuốc chống chóng mặt.
Cơ chế tác động của betahistin mới chỉ được biết một phần.
Có một số giả thuyết hợp lý đã được xác nhận trên cơ sở các nghiên cứu ở động vật và dữ liệu ở người:
Betahistin tác động lên hệ tiết histamin
Betahistin có thể làm tăng tuần hoàn máu đến vùng ốc tai cũng như đến toàn bộ não bộ
Betahistin làm dễ dàng sự hồi phục tiền đình:
Betahistin làm thay đổi sự phóng xung thần kinh trong nhân tiền đình
Dược động học
Hấp thu: Khi uống, betahistin hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn qua tất cả các đoạn của ống tiêu hóa. Sau khi hấp thu, thuốc sẽ chuyển hóa nhanh và hầu như hoàn toàn để cho acid 2-pyridylacetic (2-PAA). Nồng độ betahistin trong huyết tương rất thấp. Vì vậy, mọi phân tích dược động học đều dựa vào đo lường 2-PAA trong huyết tương và nước tiểu.
Khi uống betahistin trong bữa ăn, Cmax của thuốc sẽ thấp hơn so với uống khi đói. Tuy nhiên, sự hấp thu hoàn toàn của betahistin ở hai trạng thái tương tự nhau, cho thấy thức ăn chỉ làm chậm sự hấp thu của betahistin.
Phân phối: Tỷ lệ betahistin liên kết với protein huyết tương máu dưới 5%.
Chuyển hóa: Sau khi hấp thu, betahistin được chuyển hóa nhanh chóng và hầu như hoàn toàn thành 2-PAA (chất này không có hoạt tính dược lý). Sau khi uống betahistin, nồng độ 2-PAA trong huyết tương (và nước tiểu) đạt tối đa sau khi uống 1 giờ và giảm với thời gian bán hủy khoảng 3,5 giờ.
Thải trừ: Chất 2-PAA đào thải nhanh qua nước tiểu. Với các liều trong khoảng giữa 8 và 48 mg, khoảng 85% liều ban đầu được tìm thấy trong nước tiểu. Sự đào thải của betahistin qua thận hoặc qua phân không đáng kể.
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
Cách dùng
Thuốc được uống trọn viên không nhai với một ly nước, tốt nhất uống thuốc trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng
Người lớn: Uống 1 đến 2 viên/ngày.
Liều tối đa một ngày không được vượt quá 48 mg.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Quá mẫn cảm với betahistin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân u tủy thượng thận. Vì betahistin là một chất tổng hợp tương tự histamin, có thể gây ra sự phóng thích catecholamin từ khối u dẫn đến tăng huyết áp nặng.
TÁC DỤNG PHỤ
Rối loạn tiêu hóa: Nôn và khó tiêu.
Rối loạn thần kinh: Đau đầu.
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như sốc phản vệ.
Rối loạn tiêu hóa: Đau dạ dày nhẹ (ví dụ: Nôn, đau đường tiêu hóa, đau bụng và đầy bụng). Những tác dụng này thường mất đi khi uống thuốc trong bữa ăn hoặc giảm liều.
Rối loạn da và mô dưới da: Phản ứng quá mẫn ở da và dưới da, đặc biệt phù thần kinh, mày đay, phát ban và ngứa.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không có trường hợp nào được chứng minh về các tương tác nguy hiểm. Không có nghiên cứu tương tác in vivo nào được thực hiện. Dựa trên dữ liệu in vitro, không nhận thấy có sự ức chế các enzym cytochrom P450 trên cơ thể sống (in vivo).
Mặc dù một sự đối kháng giữa betahistin và thuốc kháng histamin có thể được dự kiến ​​trên cơ sở lý thuyết, nhưng không có tương tác nào được báo cáo.
Có một báo cáo trường hợp một tương tác với ethanol và một hợp chất có chứa pyrimethamin với dapson và một hợp chất khác của betahistin với salbutamol.
Dữ liệu in vitro chỉ ra sự ức chế chuyển hóa betahistin bằng các thuốc ức chế monoamino-oxidase (MAO) bao gồm cả MAO type B (ví dụ selegilin). Thận trọng khi sử dụng đồng thời betahistin và thuốc ức chế MAO (bao gồm cả MAO-B chọn lọc).
Betahistin có cấu trúc tương tự histamin nên tương tác với các thuốc kháng histamin có thể xảy ra.

LƯU Ý KHI SỬ DỤNG 
Cần thận trọng trong điều trị bệnh nhân loét dạ dày tá tràng hoặc tiền sử loét dạ dày tá tràng, do chứng khó tiêu thường gặp ở bệnh nhân dùng betahistin.
Bệnh nhân hen phế quản nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị bằng betahistin.
Cần thận trọng khi kê đơn betahistin cho bệnh nhân có mày đay, phát ban hoặc viêm mũi dị ứng, vì có thể làm nặng thêm các triệu chứng này.
Cần thận trọng ở những bệnh nhân hạ huyết áp nặng.
Thuốc này chứa lactose. Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Phụ nữ có khả năng mang thai hoặc đang sử dụng các biện pháp tránh thai nên tham khảo ý kiến bác sỹ cẩn thận trước khi điều trị với thuốc này.
Betahistin được chỉ định cho chóng mặt, ù tai và giảm thính lực liên quan đến hội chứng Ménière có thể ảnh hưởng xấu đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Trong các nghiên cứu lâm sàng được thiết kế đặc biệt để điều tra khả năng lái xe và vận hành máy móc, betahistin không gây ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể.
BẢO QUẢN
Bảo quản thuốc ở nơi khô thoáng, nhiệt độ ưu tiên từ 25 - 30 độ C. Không để thuốc ở nơi ẩm ướt hoặc có ánh nắng chiếu trực tiếp vào.